Диацетилморфин был впервые синтезирован в 1874 г. Алдером Райтом, английским химиком, работавшем в медицинской школе при госпитале Св. Марии (Лондон).

В качестве лекарственного средства от кашля, диацетилморфин был выпущен немецкой фармацевтической компанией Bayer AG в 1898 под торговой маркой "героин" (Считается, что название "героин" происходит от слова "героический"). Препарат продавался как успокаивающее при кашле и как не вызывающая привыкания замена морфию. Этому способствовало то, что героин вызывает спокойную, не безумную эйфорию с минимальными отклонениями в поведении и интеллекте, при условии его недолгого использования.

В течение ряда лет медицина не замечала опасности использования героина. В конечном счете доктора заметили, что некоторые из их пациентов употребляли большие количества героин-содержащих средств от кашля. В 1913 "Bayer" приостанавливает производство героина. В США всесторонний контроль относительно опиатов был установлен в 1914 с "Harrison Narcotic Act". Он разрешал использование героина только в медицинских целях. В 1924 федеральный закон США сделал любое использование героина незаконным. Несмотря на это, в мире с 1925 по 1930 было продано 34 тонны порошка.
( Harrison Narcotic Act. полный текст, англ. )